司他夫定的多步連續(xù)流合成
2021-06-07 16:34:55
司他夫定Stavudine (d4T) 是一種有效的核苷化學(xué)治療劑，可用于治療人類(lèi)免疫缺陷病毒、獲得性免疫缺陷綜合征 (AIDS) 和艾滋病相關(guān)疾病。 作者通過(guò)在五個(gè)連續(xù)連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器中從負(fù)擔(dān)得起的起始材料 5-甲基尿苷中進(jìn)行六次化學(xué)轉(zhuǎn)化來(lái)實(shí)現(xiàn)的。 在第一種情況下，單步連續(xù)流合成的平均產(chǎn)率為 97%，每步產(chǎn)量為 21.4 g/h，總停留時(shí)間為 15.5 分鐘。 最后，證明了 d4T 的多步連續(xù)流合成，總產(chǎn)率為 87%，總停留時(shí)間為 19.9 分鐘，產(chǎn)量為 117 毫克/小時(shí)，無(wú)需中間純化。
Multistep Continuous Flow Synthesis of Stavudine
https://doi.org/10.1021/acs.joc.1c01013
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