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![通過N-Boc-2-azetines的酸催化水合可持續(xù)連續(xù)流動合成 β-氨基羰基]()
通過N-Boc-2-azetines的酸催化水合可持續(xù)連續(xù)流動合成 β-氨基羰基
通過酸催化促進N-Boc-2-azetines水合制備 β-氨基羰基的方法。使用20多種不同功能化的2-azetines（包括生物相關手性支架）探索了反應范圍，以優(yōu)異的產(chǎn)率收集了所需的產(chǎn)物。 此外，還開發(fā)了一種廢物最小化且節(jié)省時間的連續(xù)流動工藝，可以通過在線液液分離回收環(huán)保有機溶劑（CPME）和可重復使用的酸性水相。
2023-10-09
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![連續(xù)流反應器中的快速克萊森縮合反應優(yōu)化]()
連續(xù)流反應器中的快速克萊森縮合反應優(yōu)化
描述了 CPL304110（一種創(chuàng)新的泛 FGFR 抑制劑）的批量合成。 在這里，我們將合成步驟之一的克萊森縮合反應轉移到連續(xù)流反應器中。 將溶劑從乙醇簡單轉換為四氫呋喃，將原來的反應時間從 20 小時縮短到 10 分鐘。
2023-10-08
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![對乙酰氨基酚的連續(xù)流多步合成]()
對乙酰氨基酚的連續(xù)流多步合成
以NB為原料的三步連續(xù)合成對乙酰氨基酚的工藝。 添加0.1當量。 加氫體系中的DMAP可以在班伯格重排中被硫酸中和，班伯格重排和?；磻c酸體系相容。 在此過程中，生成的AHA可以進入下游及時轉化，從而實現(xiàn)AHA的原位按需制備，避免了繁瑣的加工和存儲過程。
2023-09-19
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研究人員已經(jīng)開發(fā)出一種穩(wěn)健的連續(xù)流動工藝，用于多種伯醇和仲醇的選擇性氧化。 該過程使用催化量的TEMPO以及 NaBr/NaOCl 作為簡單且經(jīng)濟高效的氧化劑系統(tǒng)。 在整個研究中，對停留時間、反應器類型和溫度等關鍵參數(shù)進行了評估，以獲得有效的反應條件，從而在較短的停留時間內(nèi)以高化學產(chǎn)率生產(chǎn)各種醛和酮。 一項探索性研究還展示了將基于流動的氧化與連續(xù)萃取分離相結合的可行性，方法是將環(huán)丁酮轉化為其亞硫酸氫鹽加合物，從而允許與剩余起始材料和其他產(chǎn)品進行相分離。 此外，通過使用相同的流程設置進行多克規(guī)模的反應來試驗工藝的適用性和可擴展性。 這樣可以連續(xù)氧化50克苯丙氨酸（Phenprobamate），并放大三氟甲基化惡唑結構單元和 HIV 藥物馬拉維若（maraviroc）的前體。
2023-09-13
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![氮還原-氫氧化連續(xù)流電合成氨]()
氮還原-氫氧化連續(xù)流電合成氨
研究人員開發(fā)了高穩(wěn)定性、高活性的氫氣氧化催化劑，極大提高了流動電解池的運行穩(wěn)定性，并且解決了反應物傳質限制的問題。在常溫、常壓的條件下，通過氮氣還原和氫氣氧化耦合，實現(xiàn)了連續(xù)化的電化學合成氨，最終產(chǎn)氨的法拉第效率高達 61%。
2023-09-05
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![合成有機化學家流動化學現(xiàn)場指南]()
合成有機化學家流動化學現(xiàn)場指南
1. 簡介流動化學是合成有機化學中的一門學科，它使用不同試劑的連續(xù)流，這些試劑通過泵引入并在連續(xù)反應器中混合，例如活塞流反應器 (PFR) 或連續(xù)攪拌釜反應器 (CSTR)。與通常在圓底燒瓶中進行的傳統(tǒng)批量處理相比，它具有多種優(yōu)勢，例如增強傳質和傳熱、提高安全性、提高反應效率、減少浪費、更好的可擴展性和提高的再現(xiàn)性。因此，流動化學可以精確控制反應條件，并能夠實時監(jiān)測和分析反應動力學，從而產(chǎn)生高質量
2023-09-01
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![連續(xù)流微通道反應器可以適用哪些聚合反應？]()
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![驅蟲藥吡喹酮的多步流動合成]()
驅蟲藥吡喹酮的多步流動合成
吡喹酮（PZQ；商品名：Biltricide）被歸類為驅蟲藥，用于治療血吸蟲病和其他寄生蟲感染。 世界衛(wèi)生組織（WHO）已將其列為全球所需的基本和緊急藥物之一。 PZQ配方產(chǎn)品的價格取決于相關的制備方法以及原材料成本。 本研究描述了一種使用苯乙胺作為起始材料，采用流動化學方法制備 PZQ 的精確可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一種新的經(jīng)濟合成 PZQ 的路線，該路線可以將生產(chǎn)時間從幾天大幅縮短到幾分鐘，并轉移到大規(guī)模生產(chǎn)。 同時，通過HPLC分析測定，無論是單一過程還是連續(xù)過程，在必要步驟中獲得的中間體的純度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的連續(xù)制備過程比使用傳統(tǒng)方法（約 3-4 天）所需的時間（約 3-4 小時）更短。 此外，關鍵中間體二甲氧基乙胺的需求量比現(xiàn)有方法減少了40-50%。
2023-08-18
