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![使用連續(xù)流微反應(yīng)器技術(shù)合成抗體-藥物偶聯(lián)物]()
使用連續(xù)流微反應(yīng)器技術(shù)合成抗體-藥物偶聯(lián)物
連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器使化學(xué)反應(yīng)能夠在屏蔽管和管內(nèi)發(fā)生。這種合成過程被認(rèn)為克服了常用間歇反應(yīng)器的一些限制。已經(jīng)報(bào)道了許多通過連續(xù)流動(dòng)工藝合成小分子的成功例子；然而，它們在生物偶聯(lián)反應(yīng)中的應(yīng)用，例如抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC) 合成，在科學(xué)文獻(xiàn)中極為有限。據(jù)我們所知，我們在此報(bào)告了同行評(píng)審文獻(xiàn)中的第一個(gè)連續(xù)流動(dòng)過程介導(dǎo)的 ADC 合成。討論了優(yōu)化的混合器類型、反應(yīng)時(shí)間和混合器直徑。根據(jù)這些結(jié)果，產(chǎn)生了具有臨床相關(guān)藥物-抗體比率的 ADC。所有流動(dòng)反應(yīng)步驟均使用按比例縮小的制造方法進(jìn)行，該方法利用逐步混合系統(tǒng)執(zhí)行順序還原/共軛過程。此外，已建立的連續(xù)流動(dòng)方法可應(yīng)用于三種不同抗體和三種不同有效載荷的組合，并且對(duì)于九種嘗試的 ADC 合成中的每一種都觀察到相同的趨勢。這些結(jié)果表明，連續(xù)流動(dòng)化學(xué)可用于開發(fā)可靠且穩(wěn)健的 ADC 生產(chǎn)工藝。
2022-09-05
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![連續(xù)流動(dòng)中的光生物催化]()
連續(xù)流動(dòng)中的光生物催化
在過去的幾年里，生物催化界有兩個(gè)領(lǐng)域經(jīng)歷了驚人的增長：光生物催化和流動(dòng)技術(shù)在催化過程中的應(yīng)用。生物催化和連續(xù)流動(dòng)化學(xué)的結(jié)合已經(jīng)取得了良好的效果，由于其一些重要特性，例如出色的溫度控制、高表面積體積比和良好的質(zhì)量，提高了多個(gè)過程的效率和生產(chǎn)率等。
2022-08-18
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![連續(xù)流動(dòng)條件下丙泊酚的放大和伸縮合成]()
連續(xù)流動(dòng)條件下丙泊酚的放大和伸縮合成
丙泊酚是一種用于程序鎮(zhèn)靜的短效藥物，在 COVID-19 大流行期間廣泛需求。連續(xù)流協(xié)議被證明是有效的，具有巨大的工業(yè)轉(zhuǎn)化潛力，通過過程強(qiáng)化（24 小時(shí)連續(xù)實(shí)驗(yàn)）達(dá)到每天 71.6 克的產(chǎn)量。我們已經(jīng)成功地對(duì)連續(xù)流動(dòng)方法進(jìn)行了伸縮，獲得了 5.74 g 丙泊酚，生產(chǎn)率為 23.0 g/天（6 小時(shí)連續(xù)實(shí)驗(yàn)），證明了該方法在分離模式和伸縮模式下的穩(wěn)健性。在線后處理也取得了實(shí)質(zhì)性進(jìn)展，它提供了更高的安全性和更少的浪費(fèi)，這也與工業(yè)應(yīng)用相關(guān)。總體而言，合成策略是基于低成本的傅克二異丙基化對(duì)羥基苯甲酸，然后進(jìn)行脫羧反應(yīng)，得到丙泊酚，總收率高達(dá) 84%，副產(chǎn)物形成率非常低。
2022-07-27
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![連續(xù)流動(dòng)化學(xué)的優(yōu)勢]()
連續(xù)流動(dòng)化學(xué)的優(yōu)勢
流動(dòng)化學(xué)可以帶來顯著的好處。反應(yīng)可以更快、更安全地進(jìn)行，具有快速的可擴(kuò)展性和更高的質(zhì)量。
2022-05-30
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![制備布地奈德的連續(xù)流程]()
制備布地奈德的連續(xù)流程
一種用于合成布地奈德的新的具有成本效益的連續(xù)流動(dòng)工藝，該工藝屬于孕烷核心的 16,17 縮醛類。對(duì)流動(dòng)反應(yīng)器的流速、溫度、停留時(shí)間、溶液體積、反溶劑和反應(yīng)器頻率等參數(shù)進(jìn)行了布地奈德差向異構(gòu)體摩爾比制備的研究。此外，合適的參數(shù)需要獲得所需的差向異構(gòu)體摩爾比。在另一方面，還進(jìn)行粒度優(yōu)化研究以獲得所需的布地奈德固體產(chǎn)品。
2022-04-22
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![光催化有機(jī)合成中的新興概念]()
光催化有機(jī)合成中的新興概念
可見光光催化已成為有機(jī)合成中的強(qiáng)大工具，它使用光子作為無痕、可持續(xù)的試劑。該領(lǐng)域的大多數(shù)活動(dòng)都集中在通過常見的光氧化還原開發(fā)新反應(yīng)，但最近一些令人興奮的新概念和策略進(jìn)入了鮮為人知的領(lǐng)域。我們調(diào)查了能夠使用更長波長的方法，并表明光子的波長和強(qiáng)度是重要參數(shù)，可以調(diào)節(jié)光催化劑的反應(yīng)性以控制或改變化學(xué)反應(yīng)的選擇性。此外，我們討論了最近替代強(qiáng)還原劑的努力，如元素鋰和鈉，通過光和技術(shù)領(lǐng)域的進(jìn)步。
2022-04-19
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![N-溴代琥珀酰亞胺連續(xù)流光溴化]()
N-溴代琥珀酰亞胺連續(xù)流光溴化
在連續(xù)流玻璃微反應(yīng)器中展示了一種簡單的連續(xù)流光溴化反應(yīng)。使用NBS 作為溴源可以避免處理許多其他直接溴化中使用的高度危險(xiǎn)的溴物種；乙腈和丙酮被證明是該系統(tǒng)的有用溶劑，可避免在連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器內(nèi)形成沉淀物。
2022-04-16
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![可見光連續(xù)流光反應(yīng)器中酚類的有機(jī)光催化好氧氧化]()
可見光連續(xù)流光反應(yīng)器中酚類的有機(jī)光催化好氧氧化
用于酚類和萘酚的有機(jī)光催化流動(dòng)氧化的選擇性和高產(chǎn)率的方法。 通過在 MeOH/H2O 溶劑混合物中使用 LED 光源、有氧條件和催化量的有機(jī)染料亞甲基藍(lán) (0.9 mol%) 實(shí)現(xiàn)了溫和且可持續(xù)的合成。 維生素 E 前體 2,3,5-三甲基醌和維生素 K3 等關(guān)鍵工業(yè)中間體很容易從市售起始材料中以優(yōu)異的收率和較短的反應(yīng)時(shí)間獲得。
2022-04-15
