研究人員首次報道了一種通用的、可見光光誘導的基于Paternò-Büchi 的 β-內酯合成,涉及雙重光化學活化。 使用實驗設計 (DoE) 方法找到了批量和流動模式的最佳條件。 盡管在某些情況下反應產率適中,但從傳統(tǒng)間歇條件轉向流動系統(tǒng)時,反應結果顯示出改進。DoE 很少在有機合成中得到應用,無論如何,幾乎完全在間歇條件下使用,使得這種策略在連續(xù)流歧管下的應用尚未被探索。 這種新穎的方法的特點是
2023-12-25
亞硝基芳烴是多功能的有機砌塊,研究人員提出了一種新的流向這些實體的連續(xù)流動路線。這種方法成功的關鍵是使用三氟乙醇作為溶劑,使用高功率發(fā)光二極管(365 nm)作為光源,提供均勻的照射和高效率的連續(xù)流動方法。該工藝快速而穩(wěn)健,具有高官能團耐受性和高通量。亞硝基部分的形成得到了包括X射線晶體學在內的全光譜分析的支持。這種流動方法的可擴展性允許獲得克量的亞硝基物質,為此我們重點介紹了一小組衍生化反應,強調了它們的合成效用。
2023-12-25
基于廢舊鋰離子電池的濕法冶金回收工藝,在微反應器系統(tǒng)中開發(fā)了一種高效連續(xù)合成工業(yè)碳酸鋰的工藝。
2023-12-05
為了提N-n-butyl-N-(2-nitroxy-ethyl)nitramine (BuNENA)合成過程的工藝安全性、產品純度和生產效率,通過依次連接自反應器,構建了兩級連續(xù)流微反應器系統(tǒng)。 -設計了心形通道微反應器和caterpillar微反應器。
2023-12-05
由流動反應器驅動的連續(xù)流動化學正在開創(chuàng)化學合成和制造的新時代。通過采用這種創(chuàng)新方法,各行各業(yè)可以獲得許多好處,從增強安全和環(huán)境責任到提高可擴展性、精度和成本節(jié)約。連續(xù)流動化學的變革性影響不僅限于單一行業(yè),還延伸到制藥、石化、材料科學等領域。
2023-11-10
螺環(huán)四氫萘啶 (THN) 是藥物發(fā)現活動的寶貴支架,但由于缺乏模塊化和可擴展的合成方法,進入這個 3D 化學空間受到阻礙。 我們在此報告了 α-烷基化和螺環(huán) 1,2,3,4-四氫-1,8-萘啶(“1,8-THN”)及其區(qū)域異構體 1,6-THN 的自動連續(xù)流動合成 來自豐富的伯胺原料的類似物。 基于光氧化還原催化鹵代乙烯基吡啶氫氨烷基化 (HAA) 的環(huán)形斷開方法與分子內 SNAr N-芳基化相結合進行測序。 為了獲得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 異構體,光氧化還原催化的 HAA 步驟與鈀催化的 C-N 鍵形成疊合。 總而言之,這提供了使用相同的鍵斷開從一組常見的未受保護的伯胺起始材料中獲得四個異構 THN 核心的高度模塊化途徑。 輝瑞 MC4R 拮抗劑 PF-07258669 螺環(huán) THN 核心的簡明合成說明了該方法的簡化能力。
2023-10-19
從微反應器到中尺度流動反應器對萘連續(xù)流動硝化制1-硝基萘進行了系統(tǒng)研究,并探討了反應過程中的安全問題。 在微反應器中綜合考察了硝酸與萘的摩爾比、停留時間、反應溫度和硫酸強度對反應過程的影響。 在最佳條件下,反應收率可達94.96%。 由于硝化的快速放熱特性,提出了快速傳熱評估以獲得最佳條件下的溫度分布。 結果發(fā)現,反應過程中最高超溫僅為3.78℃,與最佳條件下的高產率相符。 然后通過尺寸放大策略實現了微反應器的放大生產。 在中尺度流動反應器中,研究了體積流量的影響。 連續(xù)反應器年產量可達2643 kg·a–1,反應器通道內最高超溫超過17.1℃。
2023-10-19
通過酸催化促進N-Boc-2-azetines水合制備 β-氨基羰基的方法。使用20多種不同功能化的2-azetines(包括生物相關手性支架)探索了反應范圍,以優(yōu)異的產率收集了所需的產物。 此外,還開發(fā)了一種廢物最小化且節(jié)省時間的連續(xù)流動工藝,可以通過在線液液分離回收環(huán)保有機溶劑(CPME)和可重復使用的酸性水相。
2023-10-09