熱、電化學(xué)或相關(guān)策略來生成和使用危險(xiǎn)試劑和相關(guān)反應(yīng)性中間體。
2024-07-18
研究人員報(bào)告了一種合成取代benzotriazin-4(3H)-ones的新方案,該酮是具有重要藥理學(xué)特性的代表性不足的雜環(huán)支架。研究人員利用無(wú)環(huán)芳基三嗪前體,在暴露于紫光(420 nm)時(shí)發(fā)生光環(huán)化反應(yīng)。 利用連續(xù)流反應(yīng)器技術(shù),只需 10 分鐘的停留時(shí)間即可獲得優(yōu)異的產(chǎn)率,且無(wú)需任何添加劑或光催化劑。 潛在的反應(yīng)機(jī)制似乎是基于經(jīng)典Norrish II 型反應(yīng),并伴隨著斷裂和 N-N 鍵的形成。
2024-03-19
亞硝基芳烴是多功能的有機(jī)砌塊,研究人員提出了一種新的流向這些實(shí)體的連續(xù)流動(dòng)路線。這種方法成功的關(guān)鍵是使用三氟乙醇作為溶劑,使用高功率發(fā)光二極管(365 nm)作為光源,提供均勻的照射和高效率的連續(xù)流動(dòng)方法。該工藝快速而穩(wěn)健,具有高官能團(tuán)耐受性和高通量。亞硝基部分的形成得到了包括X射線晶體學(xué)在內(nèi)的全光譜分析的支持。這種流動(dòng)方法的可擴(kuò)展性允許獲得克量的亞硝基物質(zhì),為此我們重點(diǎn)介紹了一小組衍生化反應(yīng),強(qiáng)調(diào)了它們的合成效用。
2023-12-25
1. 簡(jiǎn)介流動(dòng)化學(xué)是合成有機(jī)化學(xué)中的一門學(xué)科,它使用不同試劑的連續(xù)流,這些試劑通過泵引入并在連續(xù)反應(yīng)器中混合,例如活塞流反應(yīng)器 (PFR) 或連續(xù)攪拌釜反應(yīng)器 (CSTR)。與通常在圓底燒瓶中進(jìn)行的傳統(tǒng)批量處理相比,它具有多種優(yōu)勢(shì),例如增強(qiáng)傳質(zhì)和傳熱、提高安全性、提高反應(yīng)效率、減少浪費(fèi)、更好的可擴(kuò)展性和提高的再現(xiàn)性。因此,流動(dòng)化學(xué)可以精確控制反應(yīng)條件,并能夠?qū)崟r(shí)監(jiān)測(cè)和分析反應(yīng)動(dòng)力學(xué),從而產(chǎn)生高質(zhì)量
2023-09-01
多重耐藥細(xì)菌菌株(MDR)已成為我們衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的日益嚴(yán)峻的挑戰(zhàn),導(dǎo)致多種經(jīng)典抗生素今天在臨床上無(wú)活性。由于從頭開發(fā)有效抗生素是一個(gè)非常昂貴和耗時(shí)的過程,因此篩選天然和合成化合物庫(kù)等替代策略是尋找新先導(dǎo)化合物的簡(jiǎn)單方法。因此,我們報(bào)告了對(duì)以吲唑、吡唑和吡唑啉為關(guān)鍵雜環(huán)部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評(píng)估,這些化合物的合成是在連續(xù)流動(dòng)模式下實(shí)現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn),幾種化合物對(duì)葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08
一種新的光化學(xué)流動(dòng)工藝,可以高產(chǎn)率和高通量地生成苯炔前體,并且可以輕松分離出數(shù)克數(shù)量的產(chǎn)品。 該過程利用光激發(fā)硝基芳烴進(jìn)行無(wú)催化劑光化學(xué)重排,其中涉及已完全表征的環(huán)狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個(gè)光化學(xué)流動(dòng)過程轉(zhuǎn)化為苯炔,在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時(shí)產(chǎn)生雜環(huán)目標(biāo)。 值得注意的是,當(dāng)苯炔前體與仲胺反應(yīng)時(shí),通過第三次光流轉(zhuǎn)化以良好的產(chǎn)率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質(zhì)的模塊化方法,避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終,與批量處理相比,使用單個(gè)高功率 LED 光源(365?nm,可調(diào)節(jié)輸入功率)的三種光化學(xué)流程具有明顯的優(yōu)勢(shì)。
2023-08-07
使用小型連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)可以有效利用高反應(yīng)性中間體。 通過將高質(zhì)量和熱傳遞相結(jié)合,除了提高光化學(xué)反應(yīng)的效率外,流動(dòng)化學(xué)還提供了獲得以前未描述的反應(yīng)性的途徑。 這提供了進(jìn)入以前無(wú)法獲得的化學(xué)空間并加速發(fā)現(xiàn)新反應(yīng)的機(jī)會(huì)。 雖然本文描述的一些領(lǐng)域仍然不發(fā)達(dá),特別是氮烯的使用,但流動(dòng)方法的發(fā)展可能會(huì)加速它們的廣泛使用并推動(dòng)該領(lǐng)域的新創(chuàng)新。
2022-06-17
從羧酸中光化學(xué)擠出 CO2 是化學(xué)和區(qū)域選擇性功能化反應(yīng)的有效策略。這部分是由于與氣態(tài) CO2 的釋放相關(guān)的巨大驅(qū)動(dòng)力。 另一方面,在有用化學(xué)品的合成中使用 CO2 作為 C1 結(jié)構(gòu)單元為安裝羧酸官能團(tuán)提供了令人興奮的機(jī)會(huì)。
2022-03-04